硼替佐米（Bortezomib）商品名為萬珂，Veleade，是根據2004年諾貝爾化學獎成果-泛素調節(jié)的蛋白質降解機制研制而成的一種雙肽基硼酸鹽類似物，也是個進入臨床應用的蛋白酶體抑制劑，可通過選擇性的與蛋白酶體活性位點的蘇氨酸結合，從而可逆性抑制哺乳動物細胞中蛋白酶體26S亞單位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。硼替佐米可破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子NF-κB。硼替佐米是種蛋白酶體抑制劑，具有抗癌活性。已有報道硼替佐米被用于治療癌癥、人前列腺腫瘤和多發(fā)性骨髓瘤等方面。

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艾美捷LC Laboratories?bao款——暢銷quan?球4100個實驗室的硼替佐米—Bortezomib，cat#?B-1408，只為zui高純度！

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艾美捷LC Laboratories?Bortezomib?Cell?正文引用：

摘要：

蛋白酶體介導選擇性蛋白質降解并動態(tài)調節(jié)以響應蛋白毒性挑戰(zhàn)。SKN-1A/Nrf1是一種內質網(ER)相關轉錄因子，經歷N聯(lián)糖基化，可作為蛋白酶體功能障礙的傳感器，并觸發(fā)蛋白酶體亞基基因的補償性上調。在這里，我們展示了PNG-1/NGLY1肽：N-聚糖酶通過將特定的N-糖基化天冬酰胺殘基轉化為天冬氨酸來編輯SKN-1A蛋白的序列。在這些N-糖基化位點基因引入天冬氨酸繞過了對PNG-1/NGLY1的要求，表明蛋白質序列編輯而不是去糖基化是SKN-1A功能的關鍵。該途徑是維持足夠的蛋白酶體表達和活性所必需的，和SKN-1A超活化賦予對人淀粉樣蛋白β肽的蛋白毒性的抗性。去糖基化依賴的蛋白質序列編輯解釋了SKN-1的ER相關亞型和細胞溶質亞型如何執(zhí)行與哺乳動物Nrf1和Nrf2對應的不同細胞保護功能。因此，我們發(fā)現了一種意想不到的機制，通過該機制，N-連接的糖基化調節(jié)蛋白質功能和蛋白質穩(wěn)態(tài)。

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