A803467 ;NaV1.8通道阻斷器
A 803467是一種NAV1.8通道的選擇性阻斷劑（人NAV1.8的IC50 = 8 nM）。 顯示出比人NAV1.2、NAV1.3、NAV1.5 和 NAV1.7高100倍以上的選擇性（IC50 值 =1 μM），對 TRPV1、P2X2/3、CAV2.2 和 KCNQ2/3通道沒有顯著活性。
圖1.A 803467化學結(jié)構(gòu)
A 803467基礎(chǔ)信息
產(chǎn)品名：A 803467;NAV1.8通道阻斷劑, NAV1.8 channel blocker
CAS號：944261-79-4
結(jié)構(gòu)式：COc1cc(cc(c1)OC)NC(=O)c2ccc(o2)c3ccc(cc3)Cl
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
閃點：226.3±28.7 °C
沸點：450.6±45.0 °C at 760 mmHg
極化度：38.0±0.5 10-24cm3
溶解度：DMF: 30 mg/ml DMSO: 25 mg/ml Ethanol: 2.5 mg/ml
性狀：白色至灰白色（固體）
儲藏條件：在室溫、干燥條件下儲存。
使用案例
圖2.（A）A-803467的化學結(jié)構(gòu)。（B） 通過 100 nM A-803467 阻斷重組和天然 NAV1.8 電流。在控制電壓階躍至 0 mV 期間以及在對人類 NAV1.8 或本機 DRG TTX-R 電流施加 A-803467 （100 nM） 后生成電流記錄。保持電位設置為?100 mV，每個測試脈沖之前是8 s預脈沖至?40 mV，然后在?100 mV下20 ms，然后20 ms去極化至0 mV。[比例尺，0.3 nA 和 5 毫秒 （NAV1.8） 和 1.5 nA 和 5 毫秒 （TTX-R）。（C）在大鼠DRG細胞和hNAV1.2，hNAV1.3，hNAV1.5和hNAV1.7中應用不同濃度的A-803467并評估人NAV1.8（IC50 = 8 ± 1 nM）和TTX-R電流（IC50 = 140 ± 14 nM）后，產(chǎn)生代表性的濃度 - 響應曲線。數(shù)據(jù)表示來自至少三個獨立實驗± SEM 的平均值。抑制百分比計算為1 ?（測試電流/（控制電流+洗滌電流/2）），并繪制與測試濃度的關(guān)系圖。通過使用希爾方程估計IC50值和希爾系數(shù)來擬合濃度效應曲線。對于 hNAV1.2、1.3、1.5 和 1.7，希爾系數(shù)設置為 0.7，與 NAV1.8 一樣。hNAV1.2、1.3和1.7的選擇性靶標保持電位為?60 mV，hNAV1.5的保持電位為?90 mV。
——biofount范德生物（貨號：YZM010831）
