全球首個III期研究數(shù)據(jù)一覽,奧西替尼療效真的那么神?【醫(yī)游記】
奧西替尼用于治療EGFR T790M基因突變陽性且第一代和第二代表皮生長因子受體抑制劑治療無效的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌。該突變往往是由于癌細胞天然耐藥性或第一代及第二代表皮生長因子受體抑制劑（如吉非替尼、阿法替尼等）治療過程中產(chǎn)生耐藥性所導致的。
在全球臨床研究中，泰瑞沙?是唯一在早期肺癌中顯示出療效的靶向藥物，也是在中國首個獲批的該類藥物。ADAURA III期臨床研究的“空前結(jié)果”顯示，泰瑞沙?降低了80%疾病復發(fā)或死亡的風險。
奧西替尼常見（大于10％）的不良反應(yīng)包括腹瀉、口腔炎、皮疹、皮膚干癢、甲溝炎、血小板下降和白細胞及低嗜中性白細胞降低等。奧希替尼偶見（1％-10％）的不良反應(yīng)包括間質(zhì)性肺病。
奧西替尼在肝臟通過CYP3A4和CYP3A5代謝失活，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、抗真菌藥和抗病毒藥物等肝藥酶抑制劑能延長奧希替尼的作用時間，而利福平等肝藥酶誘導劑會降低奧希替尼的療效。
奧西替尼能與T790M突變陽性的EGFR蛋白結(jié)合；它還能與L858R突變陽性的EGFR結(jié)合并能使EFGR上的19外顯子失活。奧希替尼在體內(nèi)的吸收及代謝過程遵循線性藥物動力學，其血藥濃度達峰時間約為6小時，半衰期約為48小時，清除率為14.2L/h。原形藥經(jīng)肝臟代謝后68%通過糞便排泄，14%通過尿液排泄。
奧西替尼作為一種靶向抗腫瘤藥物，在治療非小細胞肺癌方面已經(jīng)取得了顯著成效，并且已經(jīng)得到了FDA、歐盟和CFDA的批準。然而，與所有藥物一樣，使用奧西替尼時也需要注意其可能的不良反應(yīng)和藥物相互作用。
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