Taltirelin/Ceredist

Other names:

(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide

CAS Number: 103300-74-9

Formula: C17H31N7O9

Molar mass: 477.475 g·mol

Taltirelin（商品名為Ceredist）是一種促甲狀腺激素釋放激素（TRH）類(lèi)似物，模仿TRH的生理作用，但半衰期和作用持續(xù)時(shí)間要長(zhǎng)得多。它具有促神經(jīng)、神經(jīng)保護(hù)]和鎮(zhèn)痛作用。

促甲狀腺激素釋放激素（TRH）及其類(lèi)似物能夠刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)源性多巴胺（DA）的釋放。Taltirelin溫和而持久地促進(jìn)了皮層和紋狀體中DA的釋放，而L-DOPA則誘導(dǎo)了DA的急劇升高，尤其是在皮層中。利血平、凡諾西林（GBR12909）或AMPT可減輕Taltirelin的DA釋放作用，表明其機(jī)制涉及囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（VMAT-2）、多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（DAT）和酪氨酸羥化酶（TH）。體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步支持Taltirelin影響紋狀體神經(jīng)元TH表達(dá)的調(diào)節(jié)，這是由p-ERK1/2介導(dǎo)的。