“靶蛋白-PROTAC-E3泛素連接酶”三元復(fù)合體

在PROTAC誘導(dǎo)靶蛋白降解的過程中，“靶蛋白-PROTAC-E3泛素連接酶”三元復(fù)合物的形成作為其核心，是PROTAC對靶蛋白進(jìn)行多泛素化修飾中必經(jīng)的步驟。PROTAC只有與靶蛋白和E3連接酶同時結(jié)合，形成三元復(fù)合物時才能起作用。

已鑒定出的E3連接酶，多個應(yīng)用于PROTAC分子設(shè)計的E3泛素連接酶被發(fā)現(xiàn)，包括CRBN、VHL、凋亡蛋白抑制蛋白（IAPs）、MDM2和DCAF16等等。但PROTAC管線披露的E3降解酶大多數(shù)是CRBN。骨骼肌中表達(dá)的KLHL41，神經(jīng)系統(tǒng)中表達(dá)的RNF182、TRIM9，以及表達(dá)的CDC20、CIAO1、WD82或可用于后續(xù)的PROTAC分子設(shè)計，這將進(jìn)一步豐富PROTAC的性能 。

靶蛋白包括核受體（ER、AR、RAR）、蛋白激酶（AKT、RIPK2、CDK9、BTK、TBK1、BCR-ABL、CDK2/4/6/9、ALK、CK2、PI3K、ERK1/2）、蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)錄調(diào)控蛋白（BRD4、Sirt2、TRIM24、HDAC6）、調(diào)節(jié)蛋白（ERRα、FKBP12、TACC3）、神經(jīng)退行性相關(guān)蛋白（Huntingtin、Tau、α-synuclein）、胞外代謝酶（MetAP-2、DHODH）、表觀遺傳相關(guān)蛋白（PCAF/GCN5）等30余種蛋白及其突變體。

產(chǎn)品名稱：L-Homopropargylglycine hydrochloride

英文名稱：L-Homopropargylglycine hydrochloride

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗

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產(chǎn)品名稱：Lenalidomide-4-aminomethyl

英文名稱：Lenalidomide-4-aminomethyl

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗

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瑞禧WFF.2022.11