?低pH插入肽pHLIPs 英文全名pH low insertion peptides, 它的發(fā)現(xiàn)為胞外微酸環(huán)境敏感靶向給藥系統(tǒng)的發(fā)展提供了新的契機(jī)，該肽序列：AEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT；由三個部分組成側(cè)翼Franking-1,序列：AEQNPY由質(zhì)子化氨基酸殘基構(gòu)成，功能主要是親水。中間的TM序列由疏水殘基構(gòu)成，TM序列影響pHLIP與膜相互作用。側(cè)翼C末端的Franking-2 ,序列為DADEGT，不 僅與pHLIP的水溶性有關(guān)而且影響pHLIP進(jìn)出細(xì)胞膜的比率。隨著對pHLIP生物物理學(xué)性質(zhì)的不斷了解, 基于pHLIP具有低pH靶向行為這一特點(diǎn), 考慮將其作為診斷或治療藥物的載體，現(xiàn)在研究得比較多。

? ? ? ? ?Wijesinghe等借助pHLIP成功將熒光小分子藥物、肽核酸和鬼筆毒素遞送至腫瘤細(xì)胞內(nèi), 建立了治療藥物細(xì)胞內(nèi)傳遞的新方法, 實(shí)現(xiàn)了藥物分子細(xì)胞水平的靶向遞送。在此基礎(chǔ)上, 進(jìn)一步預(yù)測pHLIP或許可以在體內(nèi)選擇性靶向酸性腫瘤。Andreev等首次使用腫瘤模型鼠證實(shí)了pHLIP具有體內(nèi)靶向能力等等。

? ? ? ? pHLIP介導(dǎo)的載體遞送系統(tǒng)可以分為單分子靶向轉(zhuǎn)運(yùn)和納米載體靶向遞送，包含了毒素、多肽、肽核酸、脂質(zhì)體、微管抑制因子、金納米系統(tǒng)、如下圖：

? ? ?借助化療方法治療癌癥的**問題是藥物給健康組織帶來的毒性, 使用pHLIP將藥物以低pH依賴方式靶向轉(zhuǎn)運(yùn)至癌細(xì)胞,?pHLIPs家族具有非常廣闊的應(yīng)用前景, 不僅可用于靶向酸性病變組織, 還可通過改變氨基酸序列調(diào)節(jié)pHLIP性質(zhì), 進(jìn)而調(diào)節(jié)其藥動學(xué)特性及靶向性。

? ? ? 該肽合成固相合成并不容易，要想拿到純度高、靶向性好的目標(biāo)肽段需要一定的技術(shù)基礎(chǔ)。我公司能提供可靠的、生物活性優(yōu)良的pHLIP及其相關(guān)修飾肽，其修飾有：

? ?1. 疊氮N3修飾

? ?2. 巰基話修飾：AEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGTC或者

CAEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT

? ?3. DBCO等炔基化修飾

? ?4. Cy5等熒光修飾

供應(yīng)商：上海楚肽生物科技有限公司

? ?

? ? ??pHLIP相關(guān)信息：

貨號： Ap230220

單字母序列： AEQNPYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT

三字母序列NH2- Ala - Glu - Gln - Asn - Pro - Tyr - Trp - Ala - Arg - Tyr - Ala - Asp - Trp - Leu - Phe - Thr - Thr - Pro - Leu - Leu - Leu - Leu - Asp - Leu - Ala - Leu - Leu - Val - Asp - Ala - Asp - Glu - Gly - Thr -COOH

分子量：3895.32 g/mol

氨基酸個數(shù)： 34個

等電點(diǎn)：pH 3.13