A7R多肽能特異性靶向VEGFR2和NRP-1高表達(dá)的腫瘤新生血管和腫瘤細(xì)胞。

采用酰胺鍵將MC分子與逆序D-構(gòu)型A7R多肽連接制得MC-DA7R后，通過其結(jié)構(gòu)中的巰基與MAL-PEG-DSPE中的馬來酰亞胺基反應(yīng)，獲得線形多功能材料MC-DA7RPEG-DSPE，構(gòu)建了MC-DA7R-PEG-DSPE脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)。

該MC-DA7R-PEG-DSPE脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)可實(shí)現(xiàn)BBB和BBTB轉(zhuǎn)運(yùn)，靶向至腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞及其干細(xì)胞、腫瘤新生血管，實(shí)現(xiàn)腦膠質(zhì)瘤的全過程靶向。

?

載多柔比星后，MC-DA7R-PEG-DSPE脂質(zhì)體能有效抑制腫瘤新生血管和擬態(tài)血管生成、促進(jìn)膠質(zhì)瘤細(xì)胞凋亡、削減膠質(zhì)瘤干細(xì)胞數(shù)量，從而增強(qiáng)了多柔比星抗腦膠質(zhì)瘤藥效，其模型動(dòng)物的中位生存期分別比單靶向分子修飾的2種脂質(zhì)體(MC-PEG-DSPE脂質(zhì)體和DA7R-PEG-DSPE脂質(zhì)體)延長(zhǎng)了63.6％和38.5％。

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