許多生物功能依賴于蛋白酶，包括食物消化、溶酶體降解和信號級聯(lián)。 由于蛋白酶引發(fā)了一個不可逆的事件，即蛋白質的水解，它們的活性必須受到嚴格控制。 蛋白酶抑制劑的廣泛調控網絡已經形成，以確保其活性的靶向空間和時間控制。 自然發(fā)生的蛋白酶抑制劑 (抗蛋白酶) 通常是蛋白質或多肽，它們控制生物體內的蛋白質水解，以及競爭或掠奪性地使蛋白酶滅活。 根據(jù)蛋白酶活性部位的作用機制，蛋白酶抑制劑可進一步分為5類 (絲氨酸、蘇氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸和金屬蛋白酶抑制劑)。 一些蛋白酶抑制劑干擾不止一種蛋白酶。 例如，絲氨酸家族的蛋白酶抑制劑 (serpins) 通常被認為對絲氨酸蛋白酶有活性，但也有一些serpins 被鑒定具有半胱氨酸蛋白酶和papain 樣半胱氨酸蛋白酶抑制活性。

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