? ? 奧曲肽是生長(zhǎng)抑素的長(zhǎng)效結(jié)構(gòu)衍生物，是生長(zhǎng)抑素的合成肽類似物，具有相同的藥理作用。奧曲肽是一種環(huán)狀八肽，包含兩個(gè)D-構(gòu)型氨基酸，對(duì)生長(zhǎng)抑素受體（SSTR）2和5具有高結(jié)合親和力，對(duì)SSTR3的親和力降低，而對(duì)SSTR1和SSTR4的親和力卻不高。與生長(zhǎng)抑素相比，它的主要優(yōu)點(diǎn)是循環(huán)中的半衰期更長(zhǎng)，效力更高，皮下給藥后具有良好的生物利用度。奧曲肽的半衰期為1-2小時(shí)，而生長(zhǎng)抑素的半衰期為2-3分鐘。

? ? ?配體通常通過(guò) PEG 鏈共價(jià)修飾于脂質(zhì)體表面,如將靶向材料配體-PEG-磷脂與脂質(zhì)體磷脂和膽固醇共同旋轉(zhuǎn)成膜，按照薄膜分散的方法制備靶向脂質(zhì)體;或者先將帶有活性末端的聚乙二醇磷脂材料與脂質(zhì)體磷脂和膽固醇共同旋轉(zhuǎn)成膜,制備成脂質(zhì)體后,再通過(guò)配體與 PEG 活性末端的反應(yīng)進(jìn)行修飾。

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