Eltrombopag艾曲波帕（SB-497115） 是一種具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激動劑。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板計數(shù)低的慢性免疫性血小板減少癥。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 對多藥耐藥的金黃色葡萄球菌 （Staphylococcus aureus）也有很強的抑制作用。Eltrombopag 還可誘導肝癌細胞凋亡（apoptosis）。

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　　Eltrombopag艾曲波帕的生物活性

　　體外研究

　　Eltrombopag艾曲波帕（0.002-50 μM;4 h）在轉染熒光素酶報告基因的小鼠BAF3細胞中具有活性。

　　Eltrombopag艾曲波帕（30 μM;120 min）影響N2C-Tpo細胞中p-STAT5的激活。

　　Eltrombopag （30 μM;120分鐘）激活巨核細胞中的p-STAT5。

　　Eltrombopag （0.1 nM-10 μM;30 min）刺激BAF3/hTpoR細胞增殖。

　　Eltrombopag艾曲波帕 https://www.medchemexpress.cn/Eltrombopag.html

? ? ?（0.03-3 μM;10天）增加骨髓CD34+細胞向CD41+巨核細胞的分化。

　　Eltrombopag （0-3 μM;72 h）影響N2C-Tpo細胞凋亡。

　　Eltrombopag有效抑制肺炎球菌生長，MIC50為0.3 mg/L，但對革蘭氏陰性菌無抑制作用。

　　Eltrombopag （0- 200mg /L;24小時；Caco-2和HepG2細胞）抑制金黃色葡萄球菌生長的MIC50值為1.5 mg/L，與萬古霉素（HY-B0671）共作用時，MIC50值為1.2 mg/L，效果更好。

　　艾曲波帕（0或10 μg/mL;72 h）顯著誘導Huh7細胞G0/G1期阻滯。

　　艾曲波帕（0.1 ~ 100 μg/mL;72 h）表現(xiàn)出對HCC細胞系的抗增殖活性。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

　　細胞活力測定

　　細胞系：小鼠BAF3細胞

　　濃度：0.002 ~ 50 μM

　　潛伏期：4小時

　　結果：人TpoR能有效抑制小鼠BAF3細胞，EC50值為0.27 μM。

　　體內研究

　　艾曲波帕 Olamine（10 mg/kg;每天一次，連續(xù)5天）在黑猩猩中表現(xiàn)出良好的耐受性。

　　艾曲波帕 Olamine（17.6 mg/kg;i.p。每天一次，連續(xù)2天）可顯著降低小鼠鼻腔感染中金黃色葡萄球菌的平均計數(shù)。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

　　動物模型：雌性黑猩猩

　　劑量：10mg /kg

　　給藥方式和頻次：灌胃；10mg /kg每日1次；5天

　　結果：治療后血小板計數(shù)呈先上升后下降的趨勢，對動物血液學、凝血學及臨床化學指標均無不良影響。