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第一代抗組胺藥

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苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶、異丙嗪等

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【藥動學(xué)】半衰期短、須多次給藥，用藥劑量較大

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【血腦屏障】易通過，產(chǎn)生中樞抑制

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【特異性】與組胺H1受體結(jié)核缺乏選擇性，部分品種有較弱的抗膽堿和受體阻斷作用

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【禁忌】前列腺增生、青光眼

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【特點】價格便宜、主要用于蕁麻疹、過敏性皮炎、鼻炎

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第二代抗組胺藥

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氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀等

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【藥動學(xué)】多數(shù)為緩釋長效制劑，作用時間長，服藥次數(shù)減少，用藥劑量相對少

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【血腦屏障】不易通過，中樞抑制作用不明顯

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【特異性】H1受體選擇性強，幾乎無抗膽堿和抗五羥色胺作用，并具有其他抗過敏作用

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【特點】西替利嗪有中樞不良反應(yīng)

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阿司唑咪刺激食欲引起體重增加

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部分藥物具有潛在心臟毒性

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第三代抗組胺藥

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地氯雷他定、左西替利嗪、非索菲那定等

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較第二代抗組胺藥抗過敏和抗炎效能增強，鎮(zhèn)靜、心臟毒性以及藥物間相互作用減少，療效確切，不良反應(yīng)小

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用藥時間要求

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慢性蕁麻疹等過敏性疾病的治療首選第二代抗組胺藥

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一般用藥原則：初始用量要足，維持用藥時間要長，連續(xù)服用且不間斷，當(dāng)癥狀、皮疹消失并維持用藥4個月后可緩慢減藥

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物理性蕁麻疹和伴有自體血清實驗陽性者應(yīng)6個月

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藥物減量一般采用隔日服藥至間斷服藥等降階梯方式逐漸停藥

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如病情反復(fù)，則需重復(fù)治療

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聯(lián)合用藥

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H1和H2抗組胺藥主要通過相互競爭肝臟藥物代謝酶CYP3A4，提高抗組胺藥物在血中濃度，從而提高療效

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兒童用藥

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氯苯那敏可用于2歲以下嬰兒

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異丙嗪可致2歲以下兒童呼吸抑制，禁用

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第二、三代抗組胺藥可用于2-5歲兒童

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孕婦、哺乳期

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氯苯那敏孕婦慎用

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異丙嗪：孕前1-2周停用

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苯海拉明：妊娠早期禁用

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氯雷他定、左西替利嗪、非索菲那定可通過乳汁分泌

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氯雷他定：妊娠慎用

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老年人

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應(yīng)用無抗膽堿作用或抗膽堿作用輕的藥物，如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等

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應(yīng)用無心臟不良反應(yīng)的藥物，如不適用阿司唑咪、苯海拉明、特非那定等

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清除緩慢、主要以原形以腎臟排泄的藥物應(yīng)慎用，如西替利嗪、阿代斯汀要慎用，以防毒性

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主要經(jīng)肝臟代謝的藥物有美喹他嗪、馬來酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀

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部分經(jīng)肝臟代謝的藥物、部分經(jīng)腎臟代謝的藥物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀

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較少經(jīng)肝臟代謝的藥物，主要經(jīng)腎臟排泄的藥物有哌嗪類、阿代斯汀、非索菲那定等

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