5-FU作為首選抗CA用于臨床。但由于代謝顯著及親脂性較低，5-FU的生物利用度低，影響效果。為克服臨床應(yīng)用時(shí)的副作用，將5-FU制成大分子前體藥。5-FU的大分子前體藥與5-FU相比較，具有緩釋、長(zhǎng)效、利用率高、不良反應(yīng)小和靶向性強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn)。

PEG修飾5-FU，以磺胺嘧啶引發(fā)環(huán)氧乙烷開(kāi)環(huán)聚合反應(yīng)制得端基含磺胺嘧啶的PEG,用153Sm、99Tc標(biāo)記，磺胺嘧啶引入高分子PEG后，磺538胺嘧啶的親腫瘤特性依然存在，而在PEG的另一端連入5-FU,得到高分子藥schSFPEG-5-FU,可以使5-FU腫瘤的靶向性增強(qiáng)。

PEG修飾5-FU，PEG是一種穩(wěn)定、水溶和生物相容性好的聚合物，與水溶性差的藥物結(jié)合能改善其水溶性和體內(nèi)外動(dòng)力學(xué)行為。PEG和5-FU通過(guò)短肽鏈相連的產(chǎn)物 PEG-Gly-Phe-Gly-Gly-FU 在介質(zhì)中的釋放速度較慢，其副作用也小于5-FU單體。

相關(guān)產(chǎn)品：

腙鍵偶聯(lián)(DOX)連接HA分子鏈 Hyd-DOX-HA

腙鍵偶聯(lián)葉酸靶向DOX

腙鍵-亞麻酸-DOX

DOX-腙鍵-磷酸膽堿 UnPC-Hyd-DOX

PEG-腙鍵-膽固醇mPEG-HZ-Chol

絲膠蛋白-腙鍵-DOXsericin-Hyd-DOX

6-β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

巰基修飾DOX小分子

二硫鍵偶聯(lián)紫杉醇香茅醇

DOX小分子偶聯(lián)己二硫醇

雙硒鍵偶聯(lián)β淀粉樣蛋白

苯硼酸酯偶聯(lián)兩親性喜樹(shù)堿高分子

葉酸介導(dǎo)牛血清白蛋白FU

二氫吡咯化合物磷酸酯蛋白抑制劑

奧曲肽-PEG-紫杉醇(OCT-PEG-PTX)

PEG修飾糖皮質(zhì)激素

PEG修飾DSPE-Ir DSPE-PEG-Ir

瑞禧生物WFF.2022.2