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藥理學(xué)(第四十一章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生)

2022-03-20 18:17 作者:智霸忠緣  | 我要投稿

1.紅霉素

【抗菌作用】

①抗菌譜較窄,主要對需氧 G+菌和 G-球菌、厭氧球菌有強大抗菌活性;

②對嗜肺軍團菌、彎曲桿菌、非典型分枝桿菌、支原體、衣原體、弓形蟲等也有良好作用;

③對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和耐藥金葡菌(MRSA)有一定的抗菌活性。

(作為β-內(nèi)酰胺類替代藥物)

通常為抑菌作用,高濃度時有殺菌作用。

【臨床應(yīng)用】宜用于輕、中度感染。

①主要用于耐青霉素 G 的金葡菌感染或?qū)η嗝顾?G 過敏者;

②肺炎支原體、衣原體引起的呼吸道感染;

③軍團病、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎;

④厭氧菌口腔感染;

⑤其他 G+球菌感染如大葉性肺炎、扁桃體炎等(療效不及 PG);

⑥眼膏劑用于治療沙眼、結(jié)膜炎及角膜炎。

【不良反應(yīng)】

①口服可引起胃腸道反應(yīng);?

②靜脈滴注易引起靜脈炎;?

③酯化紅霉素引起肝損害,停藥可恢復(fù),肝功能不良者禁用;

④過敏性藥疹及藥熱;

⑤耳鳴、暫時性耳聾。

2.大環(huán)內(nèi)脂類抗菌機制、抗菌譜、不良反應(yīng)、代表藥物

【抗菌機制】與核糖體 50s 亞單位相結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。

【抗菌譜】抗菌譜較窄(G+及部分 G-)。

【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)、血栓性靜脈炎。

【代表藥物】羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素。

3.林可霉素對金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選。

4.紅霉素的抗菌機制是:與 50S 亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成。

5.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:

①不易透過血腦屏障;?

②酯化衍生物可增加口服吸收;?

③抗菌譜窄,但比青霉素略廣;

④口服主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)。

6.革蘭氏陽性菌感染但對青霉素過敏者可選用紅霉素。

7.軍團菌感染應(yīng)首選紅霉素。

8.紅霉素林可霉素合用產(chǎn)生拮抗作用。


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