紫杉醇（Paclitaxel，PTX)，以丁二酸酐為連接臂引入胱胺制備PTX小分子前藥PTX-Cys，并設計了基于（PEPT1）靶向轉運的PTX小分子前藥PTX-SS-Val，對小分子前藥的體外理化性質、動力學特征進行考察。

PTX前藥的合成及表征

首先，通過酯化反應將 PTX的2’-OH和丁二酸酐(SA）形成酯鍵得PTx-COOH，然后利用酰胺反應將胱胺（Cys）的氨基與 PTX-COOH的羧基連接制備得PTX-Cys,最后以酰胺鍵在PTX-Cys 的基礎上引入L-頌氨酸(L-Val)。通過核磁共振氫譜法('H-NMR）、傅里葉變換紅外光譜法(FT-IR）及質譜法(MS）驗證了上述物質成功合成。

PTX前藥聚集狀態(tài)的研究及體外理化性質的考察

通過納米沉淀法制備PTX-Cys、PTX-SS-Val聚集狀態(tài)，分別利用透射顯微鏡法( transmissionmicroscopy，TEM)、動態(tài)光散射法( dynamiclightscattering,DLS）考察了納米粒的外觀形態(tài)、粒徑分布、Zeta電位等理化性質。結果顯示，PTX-Cys、PTX-SS-val在水溶液中可自組裝成納米粒，外觀成球形,粒徑分布均勻。PTX-Cys和PTX-SS-val 的溶解度分別為2.1592ug/mL和16.5938ug/mL。

?

?

產(chǎn)品名稱：寡肽-紫杉醇

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

?

產(chǎn)品名稱：7-乙基-10-羥基喜樹堿SN38

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

?

產(chǎn)品名稱：5-氟尿嘧啶-β-環(huán)糊精

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

?

相關產(chǎn)品：

硫鎓-萬古霉素

透明質酸-紫杉醇HA-PTX

喜樹堿-聚乙二醇-聚喜樹堿

亞麻酸-阿霉素

透明質酸-美登素

PEG-PAMAM-DOX

?

瑞禧WFF.2022.12