Rosiglitazone羅格列酮是過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的激動(dòng)劑。它在報(bào)告基因測(cè)定中激活PPARγ1和PPARγ2（EC50s = 30?和?100 nM）。Rosiglitazone羅格列酮在基于細(xì)胞的報(bào)告基因測(cè)定中以?10 mM?選擇性激活含有?PPARγ 在?PPARα 和?PPARδ 上的配體結(jié)合域 （LBD） 的嵌合體。當(dāng)以3μM的濃度使用時(shí)，它誘導(dǎo)C10H1T2/1干細(xì)胞分化為脂肪細(xì)胞。?Rosiglitazone羅格列酮也是長(zhǎng)鏈?；o酶A合成酶4（ACSL4;集成電路50= 0.5?μM）。它抑制RSL3誘導(dǎo)的表達(dá)Gpx4 Cre-lox的小鼠胚胎成纖維細(xì)胞（Pfa1）細(xì)胞和Pparg敲除（KO）細(xì)胞中的鐵死亡，并在飲用水中以4.0mg / ml的濃度使用時(shí)增加Gpx0125 KO小鼠鐵死亡模型的存活率。它降低鏈脲佐菌素和高碳水化合物和高脂肪飲食，當(dāng)以1mg / kg的劑量施用時(shí)。含有Rosiglitazone羅格列酮的制劑已被用于改善治療2型糖尿病的血糖控制。本品不供人類或獸醫(yī)使用。

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艾美捷Rosiglitazone技術(shù)信息：

中文名稱：5-[[4- [2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基] -2，4-噻唑烷二酮；?BRL 49653；羅格列酮

英文名字：5-[[4-[2-（methyl-2-pyridinylamino）ethoxy]phenyl]methyl]-2，4-thiazolidinedione；?BRL 49653；?Rosiglitazone

編號(hào)：71740-10

同義詞：巴西雷亞爾?49653

分子式：C18H19N3O3S

配方重量：357.4

純度：≥98%

配方：（要求更改配方）結(jié)晶固體

溶解度：（了解溶解度方差）

二甲基苯醚：?25?毫克/毫升

二甲基二甲基異氰胺素：?34?毫克/毫升

DMSO：PBS?（7.2 pH） （1：3）：?0.5?毫克/毫升

乙醇：1毫克/毫升

λ.max：248，?311?納米

形態(tài)：結(jié)晶固體

保存建議：置于-20度保存，有效期為730天.

部分文獻(xiàn)參考：

1. Lehmann, J.M., Moore, L.B., Smith-Oliver, T.A., et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). J. Biol. Chem. 270(22), 12953-12956 (1995).

2. Kim, J.-H., Lewin, T.M., and Coleman, R.A. Expression and characterization of recombinant rat Acyl-CoA synthetases 1, 4, and 5. Selective inhibition by triacsin C and thiazolidinediones. J. Biol. Chem. 276(27), 24667-24673 (2001).

3. Doll, S., Proneth, B., Tyurina, Y.Y., et al. ACSL4 dictates ferroptosis sensitivity by shaping cellular lipid composition. Nat. Chem. Biol. 13(1), 91-98 (2017).