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Golimumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Golimumab

CAS：476181-74-5

產(chǎn)品活性：Golimumab (CNTO-148) 是一種有效的人 IgG1 TNFα 拮抗劑單克隆抗體。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的產(chǎn)生。Golimumab 通過靶向和中和 TNF 來防止炎癥發(fā)生和軟骨或骨骼的破壞。Golimumab 具有抗癌活性并誘導細胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于類風濕關節(jié)炎、克羅恩病和癌癥研究。

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生物活性：Golimumab (CNTO-148) 是一種有效的人 IgG1 TNFα 拮抗劑單克隆抗體。 Golimumab 具有抗炎活性并抑制 IL-6 和 IL-1β 的產(chǎn)生。 Golimumab 通過靶向和中和 TNF 來預防炎癥和軟骨和骨骼的破壞。 Golimumab 具有抗癌活性并誘導細胞凋亡。戈利木單抗可用于類風濕性關節(jié)炎、克羅恩病和癌癥研究[1][2][3]。
體外戈利木單抗 (CNTO-148)（0.1-10 μg /mL；24-72 小時；跨膜 TNFα 轉(zhuǎn)染的 Jurkat 細胞）誘導跨膜細胞活力降低TNFα表達細胞[1].
戈利木單抗（CNTO-148）（10μg/mL；48小時；跨膜TNFα轉(zhuǎn)染Jurkat細胞）誘導細胞凋亡，增加活性caspase水平-3 并誘導凋亡 DNA 片段化[1]。
體內(nèi)：戈利木單抗 (CNTO-148)（24 mg/kg；ih；每天，持續(xù) 7 天；瑞士白化健康雄性小鼠）抑制氧化應激、凋亡細胞死亡炎癥反應，從而改善腎功能。 Golimumab 可減少所有腎損傷標志物并減輕細胞死亡[2]。
Golimumab (CNTO-148)（1-10 mg/kg；ip；每天；持續(xù) 4 周；Tg197 轉(zhuǎn)基因mouse model) 在人類小鼠模型中減輕 TNFα 誘導的關節(jié)炎[3]。

體外：Golimumab (CNTO-148)（0.1-10 μg /mL；24-72 小時；跨膜 TNFα 轉(zhuǎn)染的 Jurkat 細胞）誘導跨膜 TNFα 表達細胞的活力降低[1]。
Golimumab (CNTO-148)（10 μg /mL；48 小時；跨膜 TNFα 轉(zhuǎn)染 Jurkat 細胞）誘導細胞凋亡，增加活性 caspase-3 的水平并誘導細胞凋亡 DNA 片段化[1] .

體內(nèi)：Golimumab (CNTO-148)（24 mg/kg；ih；每天一次，持續(xù) 7 天；瑞士白化健康雄性小鼠）抑制氧化應激、凋亡細胞死亡炎癥反應，從而改善腎功能。 Golimumab 可減少所有腎損傷標志物并減輕細胞死亡[2]。
Golimumab (CNTO-148)（1-10 mg/kg；ip；每天；持續(xù) 4 周；Tg197 轉(zhuǎn)基因mouse model) 在人類小鼠模型中減輕 TNFα 誘導的關節(jié)炎[3]。

參考文獻：

Ueda N, et, al. The cytotoxic effects of certolizumab pegol and golimumab mediated by transmembrane tumor necrosis factor α. Inflamm Bowel Dis. 2013 May;19(6):1224-31.

Pavitrakar V, et, al. Amelioration of Cisplatin-induced Renal Inflammation by Recombinant Human Golimumab in Mice. Curr Pharm Biotechnol. 2022;23(7):970-977.

Shealy DJ, et, al. Characterization of golimumab, a human monoclonal antibody specific for human tumor necrosis factor α. MAbs. 2010 Jul-Aug;2(4):428-39.