Resatorvid （TAK-242） 是一種選擇性的 TLR4 信號傳導抑制劑。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生，其 IC50 值分別為 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下調(diào) TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 抑制自噬 （autophagy），并在各種炎癥性疾病中起關鍵作用。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Resatorvid 在IC抑制 LPS 刺激的人外周血單核細胞 （PBMC） 中 NO、TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生50值從 11 到 33 nM

　　Resatorvid（1-100 nM；4 小時）抑制 RAW264.7 細胞中 LPS 和 IFN-γ 誘導的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表達

　　Resatorvid（1-100 nM；15 分鐘；PBMC 細胞）在一定濃度下顯著抑制 LPS 誘導的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 1/2 （Erk1/2）、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及 IκBβ 的降解100納米

　　MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　逆轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈反應

　　細胞系：RAW264.7細胞

　　專注：1 納米、10 納米、100 納米

　　時間：4個小時

　　結果：TNF-α 和 IL-6 mRNA 表達水平在 10 至 100 nM 的濃度下明顯受到抑制。

　　體內(nèi)研究

　　Resatorvid（TAK-242；3 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；持續(xù) 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠）預處理可顯著且顯著地逆轉(zhuǎn) LPS 誘導的體重減輕、TA 肌肉損失和肌肉力量損失。TAK-242 逆轉(zhuǎn) LPS 引起的肌肉纖維收縮并增加間質(zhì)空間。TAK-242 阻斷 LPS 給藥小鼠的全身分解代謝細胞因子釋放和骨骼肌蛋白水解

　　MCE：http://www.activeinhibitor.com/ 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　動物模型：用脂多糖（LPS）處理的雄性 C57BL/6 小鼠（8-12 周齡）

　　劑量：3毫克/千克

　　給藥方式和頻次：腹腔注射；2天

　　結果：小鼠的預處理減少或逆轉(zhuǎn)了 LPS 的所有不利影響。