1.胰島素的生理效應(yīng)、用途及其常見不良反應(yīng)。

【生理效應(yīng)】

①促進(jìn)脂肪合成；?

②促進(jìn)糖原合成，抑制糖原分解；

③增加蛋白質(zhì)的合成；

④促進(jìn)鉀離子進(jìn)入細(xì)胞，降低血鉀濃度。

【臨床應(yīng)用】各型糖尿?。?/p>

①1 型糖尿病；

②新診斷的 2 型糖尿病患者；

③2 型糖尿病經(jīng)飲食控制或用口服降糖藥未能控制者；

④急性或嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿病：酮癥酸中毒；

⑤合并重度感染、高熱、妊娠及手術(shù)的糖尿病；

⑥細(xì)胞內(nèi)缺鉀者，胰島素與葡萄糖通用可促使鉀內(nèi)流。

【不良反應(yīng)】①低血糖； ②過敏反應(yīng)； ③胰島素抵抗； ④脂肪萎縮。

2.各類降糖藥的代表藥物、降糖機(jī)制。

（1）磺酰脲類（氯磺丙脲，格列美脲，格列齊特）

【作用機(jī)制】刺激胰島素的釋放：通過與磺酰脲受體結(jié)合，使 ATP 敏感的 K+通道受阻，引起去極化，使電壓敏感性 Ca2+通道開放，引起胰島素釋放。

【用法用量】在飯前 30 分鐘服用。

（2）雙胍類（二甲雙胍，苯乙雙胍）

【作用機(jī)制】促進(jìn)組織攝取葡萄糖，降低葡萄糖在腸的吸收及糖原異生，抑制胰高血糖素釋放。

【用法用量】飯后服用。

（3）α-葡萄糖苷酶抑制劑（阿卡波糖，伏格列波糖）

【作用機(jī)制】競(jìng)爭性抑制α-葡萄糖苷酶，減少淀粉、糊精、雙糖在小腸的吸收。

【用法用量】進(jìn)食同時(shí)服用。

（4）餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑（瑞格列奈，那格列奈）

【作用機(jī)制】與胰島β細(xì)胞膜受體結(jié)合，抑制 K+外流，使 Ca2+進(jìn)入胞內(nèi)，促進(jìn)儲(chǔ)存的胰島素分泌。

【用法用量】進(jìn)餐前 1min~15min 以內(nèi)服藥，不進(jìn)餐不服藥。

（5）胰島素增敏劑（羅格列酮，吡格列酮）

【作用機(jī)制】激活過氧化物酶增殖體受體γ（PPAR-γ），調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)性基因的轉(zhuǎn)錄。作用的發(fā)揮需要胰島素的存在。

【用法用量】空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。

3.特殊：①氯磺丙脲——治療尿崩癥；②雙胍類——不良反應(yīng)：乳酸血癥。

4.胰島素使血糖降低的機(jī)制

（1）加速葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體轉(zhuǎn)運(yùn) G（葡萄糖）入細(xì)胞內(nèi)。

（2）促進(jìn) G 的氧化和酵解。?

（3）促進(jìn)糖原合成。?

（4）促進(jìn) G 轉(zhuǎn)化成脂肪和氨基酸。

（5）抑制糖異生。

5.胰島素抵抗：指胰島素作用的靶器官對(duì)胰島素作用的敏感性下降，即正常劑量的胰島素產(chǎn)生低于正常生物學(xué)效應(yīng)的一種狀態(tài)。