Palbociclib （PD 0332991） 是一種具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 選擇性抑制劑，IC50 值分別為 11 nM 和16 nM。Palbociclib 對(duì)癌細(xì)胞具有抗增殖活性，并誘導(dǎo)其細(xì)胞周期阻滯，可用于 HR 陽(yáng)性和 HER2 陰性乳腺癌，以及肝細(xì)胞癌的相關(guān)研究。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Palbociclib帕博西尼 （0-1 μM, 24 h）抑制MDA-MB-435細(xì)胞中Rb Ser795位點(diǎn)的磷酸化，IC50值為0.063 μM，對(duì)Colo-205結(jié)腸癌中Ser780和Ser795位點(diǎn)的磷酸化也有類(lèi)似的作用。

　　Palbociclib （0-10 μM, 24 h）只在G1期阻滯MDA-MB-453細(xì)胞。

　　Palbociclib （500 nM, 7天）增加MDA-MB-453和MDA-MB-361細(xì)胞中同源基因（H2d1, H2k1和B2m）的表達(dá)。

　　Palbociclib帕博西尼 （0-1 μM, 6天）可抑制幾種腔內(nèi)er陽(yáng)性和her2擴(kuò)增的乳腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，IC50值在4 nM至1 μM[3]之間。

　　Palbociclib （0 ~ 1 μM, 3天）抑制人肝癌細(xì)胞增殖，IC50值在0.01 μM ~ 3.49 μM之間，誘導(dǎo)可逆的細(xì)胞周期阻滯。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　細(xì)胞周期分析

　　細(xì)胞系：mda - mb -453細(xì)胞

　　濃度：0 ~ 1 μM

　　潛伏期：24小時(shí)

　　結(jié)果：G1期MDA-MB-453細(xì)胞阻滯。

　　體內(nèi)研究

　　Palbociclib帕博西尼（口服，75或150 mg/kg，每日，連續(xù)14天）可使腫瘤迅速消退并延緩腫瘤生長(zhǎng)。Palbociclib帕博西尼https://www.activeinhibitor.com/yzj/1136.html

　　帕博西尼（口服，90 mg/kg，每日，連用12天）可降低無(wú)腫瘤小鼠脾臟和淋巴結(jié)中Treg數(shù)量和Treg:CD8比值，顯示出非腫瘤效應(yīng)。

　　Palbociclib帕博西尼（口服，100mg /kg，每日，持續(xù)1周）對(duì)肝癌基因工程小鼠模型具有有效的抗腫瘤作用。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　動(dòng)物模型：結(jié)腸癌Colo-205移植瘤小鼠（p16缺失）

　　劑量：75、150mg /kg，每日，連用14天

　　用法：口服

　　結(jié)果：腫瘤消退迅速，腫瘤生長(zhǎng)延遲約50天。