今天瑞禧要分享的科研內(nèi)容是偶聯(lián)CEA抗體多烯紫杉醇脂質(zhì)體/DSPE-PEG-VAP/曲妥珠單抗修飾紫杉醇納米膠束，來(lái)學(xué)習(xí)！

DSPE-PEG-VAP飾紫杉醇納米膠束制備：

伐普肽(Vapreotide,VAP)作為生長(zhǎng)抑素類似物,因其具有與生長(zhǎng)抑素受體高度親和力而被用作靶向遞送系統(tǒng)的修飾物。本研究針對(duì)伐普肽結(jié)構(gòu)中D-苯丙氨酸的外環(huán)α-NH2與NHS-PEGDSPE進(jìn)行特異性化學(xué)偶聯(lián)得到導(dǎo)向化合物DSPE-PEG-VAP,并利用其修飾載紫杉醇納米膠束給藥系統(tǒng)。研究結(jié)果表明,靶向配體修飾和未修飾的兩種載藥系統(tǒng)具有相似的粒徑大小、表面電勢(shì)、藥物包載效率以及藥物釋放行為。在MCF-7細(xì)胞模型評(píng)價(jià)中,靶向組比非靶向組具有更高的細(xì)胞攝取量。

曲妥珠單抗修飾紫杉醇膠束制備：

現(xiàn)有配體偶聯(lián)方法是將曲妥珠單抗通過(guò)化學(xué)鍵結(jié)合在納米粒表面,化學(xué)反應(yīng)易導(dǎo)致抗體變性失活,非特異性連接部位也可能出現(xiàn)在抗原識(shí)別區(qū)域.如何最大程度的保留抗體的生物活性,成為抗體作為藥物載體靶向配基的應(yīng)用關(guān)鍵.本文先后采用聚乙烯亞胺(PEI)和陽(yáng)離子磷脂(DODMA)作為基質(zhì),與其它材料混用制備陽(yáng)離子納米粒,通過(guò)靜電作用與帶負(fù)電的曲妥珠單抗相結(jié)合.通過(guò)對(duì)曲妥珠單抗的結(jié)構(gòu)及生物活性進(jìn)行表征,證明了溫和的靜電力能夠很好的保護(hù)抗體的生物活性.

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RXYWX.2022.11

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