Asstemizole（阿司咪唑） 是一種非鎮(zhèn)靜抗組胺藥，可拮抗組胺 H1 受體，Ki 值為 4.4 nM。 它對(duì)毒蕈堿乙酰膽堿受體 (Ki = 2.4 μM) 的效力要小得多。 阿司咪唑也是一種有效的 ether-a-go-go 相關(guān)基因 (ERG) 鉀通道 (IC50 = ~1 nM) 阻斷劑，已用于研究 2 型長(zhǎng) QT 綜合征。此外，因?yàn)樗梢园邢蛑掳?ERG1 和 ERG 鉀通道，阿司咪唑已被探索為一種潛在的抗腫瘤劑，用于減少各種癌細(xì)胞的增殖。

圖1.Asstemizole（阿司咪唑）化學(xué)結(jié)構(gòu)

Asstemizole（阿司咪唑）基礎(chǔ)信息

中文名：阿司咪唑;組胺H1受體拮抗劑;hERG K+通道阻滯劑;

英文名：Astemizole;histamine H1 receptor antagonist;hERG K+ channel blocker;Astemizolum;Histaminos;NSC 329963;

CAS號(hào)：68844-77-9

結(jié)構(gòu)式：COC1=CC=C(CCN2CCC(NC3=NC4=CC=CC=C4N3CC5=CC=C(F)C=C5)CC2)C=C1

分子式：C28H31FN4O

分子量：458.57

閃點(diǎn)：333.2±34.3 °C

熔點(diǎn)：172.9°C

沸點(diǎn)：627.3±65.0 °C at 760 mmHg

極化度：53.1±0.5 10-24cm3

密度：1.2±0.1 g/cm3

蒸汽壓：0.0±1.8 mmHg at 25°C

溶解度：DMF: 10 mg/ml ;DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml

性狀：固體粉末

儲(chǔ)藏條件：-20°C 3 年 /溶液中:-80°C 6月 ；-20°C 1月

——biofount范德生物（貨號(hào)：YZM007656）