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遞送siRNA藥物的陽離子脂質(zhì)體定制 陽離子脂質(zhì)體載siRNA

2022-07-28 16:40 作者:魅羅科技  | 我要投稿

? ? ?小干擾rna(smallinterferingrna,sirna)是雙鏈的小分子核酸,在轉(zhuǎn)錄后發(fā)揮基因沉默作用,可特異性抑制疾病相關靶基因的mrna的表達從而發(fā)揮治療效果。隨著sirna生物學機制的闡明和sirna合成方法的快速發(fā)展,絕大多數(shù)的基因可通過sirna技術進行沉默,以彌補小分子藥物的不足。目前,已有多個sirna藥物進入不同階段的臨床實驗。但是,sirna體內(nèi)應用存在著如下的難題:sirna注射給藥后血液中的穩(wěn)定性差,體內(nèi)滯留時間短,細胞攝取效率低,缺少細胞內(nèi)溶酶體的逃逸能力等。

? ? ?脂質(zhì)體是由一層或者多層的磷脂雙分子層組成的封閉的囊泡狀結構。當磷脂膜分散在過量的水中即可形成此結構。脂質(zhì)體具有很高的生物相容性和生物可降解性,因此它可以被用來遞送多種活性成分,包括化療藥物、反義寡核苷酸、dna、sirna、抗原和蛋白質(zhì)。脂質(zhì)體的內(nèi)部與外部均為親水相,磷脂雙分子層中為親油相,藥物可根據(jù)其極性包裹于磷脂雙分子中或內(nèi)外水相中。目前已經(jīng)有七種以脂質(zhì)體作為載體的藥物經(jīng)fda批準進入臨床中應用。

? ? ?陽離子脂質(zhì)體是目前使用最廣泛的脂質(zhì)體之一,作為載藥系統(tǒng),已被廣泛應用于臨床診斷和治療。作為納米型載體,它既可以包載基因/藥物,也可以包載診斷試劑,還可以兩者同時包載.將陽離子脂質(zhì)體應用于醫(yī)藥,既可以提高藥物的體內(nèi)穩(wěn)定性,有利于藥物在體內(nèi)的長循環(huán);又可以緩釋藥物,延緩腎代謝,降低藥物的毒副作用

? ? ?魅羅科技MeloPEG提供一系列的定制的陽離子脂質(zhì)體,復合細胞轉(zhuǎn)染質(zhì)粒DNA、RNA和siRNA等的陽離子脂質(zhì)體。

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