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GSK2795039/Sodium dichloroacetate二氯乙酸鈉/2-Methoxyestradiol二甲氧基雌二醇

2023-03-24 16:31 作者:瑞禧生物小曉  | 我要投稿

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GSK2795039 是一種 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制劑,在不同的無細胞試驗中平均 pIC50 為 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 產生和 NADPH 消耗,同時可減少細胞凋亡 (apoptosis)。

Sodium dichloroacetate 是細胞線粒體中的一種代謝調節(jié)劑,具有活性。Sodium dichloroacetate 抑制丙酮酸脫氫酶激酶 (PDHK),從而導致ZL微環(huán)境中的乳酸減少。Sodium dichloroacetate 增加活性氧 (ROS) 的產生并促進細胞凋亡,還可作為 NKCC 抑制劑。

2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的內源性代謝產物,是凋亡 (apoptosis) 誘導劑和血管生成 (angiogenesis) 抑制劑,具有有效的抗腫瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定。2-Methoxyestradiol 是一種有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制劑和活性氧生成劑,可誘導轉化細胞系 HEK293、癌細胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。

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RXYWX.2023.3


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