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普卡那肽/Plecanatide,鳥苷酸環(huán)化酶-C的激動劑,簡析其作用機制

2022-10-13 14:58 作者:youngshe-Leslie  | 我要投稿

CAS Number: 467426-54-6

Formula: C65H104N18O26S4

Molar mass: 1681.89

普卡那肽/Plecanatide,商品名為Trulance,它是鳥苷酸環(huán)化酶-C的激動劑,并通過促進環(huán)磷酸鳥苷/cGMP的積累增加腸道轉運和液體。

普卡那肽是一種由16個氨基酸組成的肽,其氨基酸序列為:

H-Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu-OH

(NDECELCVNVACTGCL)。

除了用谷氨酸替代天冬氨酸外,普勒卡肽在結構上幾乎與人尿鳥苷素肽相同。Cys和Cys之間以及Cys與Cys之間存在二硫鍵。

普卡那肽有兩個重要的基序。

第一種是酸性殘基Asp和Glu,它們根據環(huán)境pH值調節(jié)其受體的親和力。模擬預測普勒卡肽的最佳活性發(fā)生在pH值5時,使其適合于靶向pH值在5至6之間的近端腸內的細胞。

第二個是ACTGC基序(殘基Ala到Cys),它是負責與鳥苷酸環(huán)化酶-C受體結合的區(qū)域。


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