三苯基膦氫化是一種新型核苷酸類抗癌藥物，具有高效、低毒的特點(diǎn)。

目前該藥已進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，預(yù)計(jì)將于2014年銷售。

三苯基磷（Triphenylphosphorus，TP）是人體正常組織細(xì)胞內(nèi)天然存在的含氮有機(jī)化合物。由于TP的合成原料易得且價(jià)格低廉，因此被廣泛應(yīng)用于生物制藥領(lǐng)域。

三苯基膦氫化（tribromoaromatide hydrogen bispentene oxide）是以TP為原料制備的一種新型核苷酸類抗癌藥物，其結(jié)構(gòu)式為：

其中PdH2O4是重要的輔酶I和II的金屬離子絡(luò)合物；NADPH2則是體內(nèi)一種重要輔酶A脫氫酶的底物；C6H5CH3NHCOONa則是人體內(nèi)一種重要的碳骨架物質(zhì)之一；而Bi3PyRu則為一種非放射性元素硒的同位素。

三苯基磷氫化的結(jié)構(gòu)中存在三個(gè)化學(xué)活性中心——Bi3PyRu、C6H5-CH3-NH-PO42-和NadPH2，它們分別對(duì)應(yīng)于三種不同的分子靶點(diǎn)：

1、在DNA復(fù)制過程中起到重要作用的三磷酸鳥苷環(huán)化酶（cGMP）。

2、在蛋白質(zhì)折疊過程中起關(guān)鍵作用的三聚腺嘌呤核糖核酸聚合酶2（簡(jiǎn)稱PRPP2）

3、參與DNA修復(fù)過程的二磷酸尿嘧啶脫氧核糖核酸聚合酶4（簡(jiǎn)稱DUPA4）

通過抑制上述三種酶的活性來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用。

據(jù)介紹，3個(gè)化學(xué)活性中心中的任何一個(gè)發(fā)生改變都可以影響藥效的發(fā)揮及毒性反應(yīng)的發(fā)生。3個(gè)化學(xué)活性中心的相對(duì)比例決定了藥物的療效及副作用的大小。3種不同類型的作用方式可以互相補(bǔ)充與協(xié)同增效，從而產(chǎn)生更好的效果并降低毒性反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。