Rimegepant （BMS-927711）是一種有效的降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP） 受體拮抗劑，對 hCGRP 受體的 Ki 為 0.027 nM，IC50 為 0.14 nM。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Rimegepant（BMS-927711）是一種完全競爭性的CGRP受體拮抗劑，IC50為0.14±0.01 nM。https://www.medchemexpress.cn/BMS-927711.html

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　Rimegepant（BMS-927711）在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度，具有誘人的整體臨床前特性，并在cgrp誘導(dǎo)的面部血流量靈長類動物模型中顯示了劑量依賴的活性。Rimegepant （BMS-927711）（60、100和300 mg/kg）在DBS基質(zhì)中的平均AUC（0-24小時）值與血漿的比值在大鼠所有劑量中為0.5-0.6。本研究結(jié)果表明，Rimegepant濃度在大鼠血漿和大鼠血液（DBS）之間具有很強的相關(guān)性。

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　　實驗參考方法

　　老鼠

　　大鼠口服無藥物對照（對照）或Rimegepant （BMS-927711），劑量分別為60、100和300 mg/kg，每日1次。每組6只大鼠。每個治療組，每日口服Rimegepant（BMS-927711）兩周后，前3只大鼠在第1、6、24小時采血，后3只大鼠第1、14天尾靜脈采血3、8小時采血。60、100、300 mg/kg劑量組的平均紅細(xì)胞壓積分別為50.2±1.8%、49.8±2.2%、46.4±5.2%。為了進(jìn)行DBS評估，將4份15 μL的血樣點在DBS卡上（每張卡4點），在室溫下干燥至少2小時，每張卡在發(fā)貨前單獨裝入帶干燥劑的自封袋中。每個樣管中剩余的血液在采集后1小時內(nèi)被處理為血漿，并儲存在-70°C中，直到分析。等離子體樣品在干冰上運輸，DBS卡在環(huán)境溫度下運輸。分析Rimegepant（BMS-927711）在大鼠血漿中的濃度。采用DBS法分析Rimegepant在大鼠DBS中的作用。毒物動力學(xué)（TK）參數(shù)計算從血液濃度和時間數(shù)據(jù)使用非室間方法使用Kinetica。

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