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傳統(tǒng)小分子抑制劑的“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”模式和PROTAC分子的“事件驅(qū)動(dòng)”模式

2021-09-30 16:28 作者:艾美捷  | 我要投稿

PROTAC的概念zui早是由Raymond等于2001年提出,并zui終在2003年發(fā)現(xiàn)了PROTAC分子對(duì)雄激素受體和雌激素受體有降解作用。經(jīng)過(guò)20年的技術(shù)發(fā)展,PROTAC已經(jīng)逐步成為當(dāng)下新藥研發(fā)領(lǐng)域zui火熱的技術(shù)之一,深受各大科研院所、醫(yī)院、制藥公司和生物公司的青睞。

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PROTAC分子結(jié)合靶蛋白(POI)和E3連接酶,形成三元復(fù)合物,給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽,泛素化的蛋白被細(xì)胞內(nèi)的蛋白酶體26S識(shí)別并降解。

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傳統(tǒng)小分子抑制劑的“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”模式(上)和PROTAC的“事件驅(qū)動(dòng)”模式(下)

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相對(duì)于傳統(tǒng)小分子、單抗、核酸三大類藥物相比,PROTAC可謂眾家所長(zhǎng)于一身,妥妥的一匹黑馬。

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艾美捷?Lifesensors PROTAC系列研究工具,可助你發(fā)表多篇高分文章

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包括化合物(MZ1、dBET1、VH298、來(lái)那度胺、泊馬度胺、VH 032,胺鹽酸鹽等);研發(fā)工具(VH 032,胺鹽酸鹽、LS E3 1017、沙利度胺接頭?1/2/3等);PROTAC?檢測(cè)板。


傳統(tǒng)小分子抑制劑的“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”模式和PROTAC分子的“事件驅(qū)動(dòng)”模式的評(píng)論 (共 條)

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