PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一類異雙功能分子。PROTAC分子由三部分構(gòu)成，一端是結(jié)合需要降解的靶蛋白配體分子，另一端為結(jié)合E3泛素化連接酶的配體分子，中間則由特定的Linker連接器相連接。

ROTAC linker將E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來(lái)。PEG是PROTAC開發(fā)中最常用的linker，據(jù)統(tǒng)計(jì)，在已報(bào)道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作為linker。

PEG linker在PROTAC中的作用：

1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性，影響細(xì)胞滲透性，從而影響口服吸收。

2. 通過(guò)使用不同鏈長(zhǎng)的PEG可輕松實(shí)現(xiàn)對(duì) linker長(zhǎng)度系統(tǒng)性的改變，影響PROTAC分子的降解效率。

3. 使用各種雙官能化的PEG linker，能夠簡(jiǎn)單、快速地組裝具有不同連接基團(tuán)的分子，加速篩選得到有效的降解結(jié)構(gòu)。

碳水科技（Tanshtech）專注于PROTAC Linker的研發(fā)，提供具有各種活性基團(tuán)的高純度PEG linker，E3連接酶配體連接子偶聯(lián)物 歡迎廣大朋友與我們溝通交流！

碳水科技（Tanshtech）提供的部分PROTAC Linker/E3連接酶配體連接子偶聯(lián)物:

沙利度胺Thalidomide-PEG linker

Thalidomide-O-amido-PEGn-NH2

Thalidomide-O-PEGn-amine

Thalidomide-O-amido-Cn-NH2

Thalidomide-O-Cn-NH2

Thalidomide-Piperazine-PEGn-NH2

Thalidomide-Piperazine-PEGn-COOH

Thalidomide-Propargyne-PEGn-COOH

Thalidomide-O-Cn-acid

Thalidomide-O-amido-PEGn-azide

Thalidomide-O-PEGn-azide

Thalidomide-O-amido-Cn-N3

Thalidomide-O-amido-PEGn-Propargyl

Thalidomide-O-PEGn-Propargyl

Thalidomide-O-PEGn-NHS ester

Thalidomide-O-PEGn-t-butyl ester

泊馬度胺Pomalidomide-PEG linker

Pomalidomide-NH-PEGn-amine

Pomalidomide-NHCO-PEGn-NH2

Pomalidomide-Cn-NH2

Pomalidomide-NH-PEGn-COOH

Pomalidomide-Cn-COOH

Pomalidomide-NH-PEGn-azide

Pomalidomide-NHCO-PEGn-N3

Pomalidomide-NH-PEGn-CH2CHO

Pomalidomide-NH-PEGn-CH2CHO

Pomalidomide-NH-PEGn-Tos

Pomalidomide-NH-PEGn-Ms

Pomalidomide-NHCO-PEGn-Alkyne

Pomalidomide-2-2-2-2-2-2-6-X

Pomalidomide-2-2-6-X

Pomalidomide-6-2-2-6-X

Pomalidomide-6-5-6-X

Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEGn-COOH

Pomalidomide-PEGn-piperazine

Pomalidomide-PEGn-piperazine hydrochloride

Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEGn-COOH

來(lái)那度胺Lenalidomide-PEG linker

Biotin-PEGn-NH-Lenalidomide

(S,R,S)-AHPC-PEG linker

(S,R,S)-AHPC-PEGn-Alkyne

(S,R,S)-AHPC-PEGn-azide

(S,R,S)-AHPC-PEGn-NH2

(S,R,S)-AHPC-PEGn-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEGn-SH

(S,R,S)-AHPC-Me-PEGn-azide

(S,R,S)-AHPC-C6

(S,R,S)-AHPC-Cn-NH2

(S,R,S)-AHPC-6-5-6

(S,R,S)-AHPC-6-2-2-6

(S,R,S)-AHPC-2-2-2-2-2-2-6

(S,R,S)-AHPC-2-2-6

Diketone-PEG linker

Diketone-PEGn-PFP ester

Diketone-PEGn-Biotin

Diketone-PEGn-DBCO

Diketone-PEGn-Diketone

AZD-PEGn Linkers

AZD-PEGn-Acid

AZD-PEGn-Methyl ester

AZD-PEGn-PFP

AZD-CO-Ph-PEGn-Ph-CO-AZD

AZD-Amido-Phenyl-Azide

Bromoacetamido-PEGn-AZD

BG(O6-Benzylguanine)

G/GG/GGG

PSMA

PEG Linkers

N3-PEG3-CH2CH2COOH? ? ? ? ? 1056024-94-2

Bis-PEG9-acid? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?1268488-70-5

Amino-PEG4-CH2COOH

Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH? ?1365655-91-9

NH2-PEG2-C2-Boc? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 756525-95-8

Amino-PEG4-alcohol

Amino-PEG4-CH2COOH

Amino-PEG4-alcoho? ? ? ? ? ? ? ? ? ? l86770-74-3

NH2-PEG3-COOH

NH2-PEG2-COOH

DBCO-PEG12-PA

COOH-PEG6-COOH