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Etrolizumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Etrolizumab

CAS：1044758-60-2

產(chǎn)品活性：Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一種腸道選擇性抗-β7 整合素單克隆抗體。Etrolizuma b是針對 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亞基的特異性靶向藥物。Etrolizumab 可用于炎癥性腸病 (IBD) 的研究。

生物活性：Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一種腸道選擇性抗β7 整合素 單克隆抗體。 Etrolizumab 特異性靶向 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亞基，人類 α4β7 和人類 αEβ7-293 的 Ki 值分別為 18 nM 和 1800 pM。 Etrolizumab可用于炎癥性腸?。↖BD）的研究[1][2]。 體外Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 以高親和力結合 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亞基，Kd 值為 18 nM , 1800 pM, 181 pM, 116 pM, 57 pM, 31.7 pM, and 25.7 pM for Human α4β7, Human αEβ7-293, Mouse α4β7-38C13, Human α4β7-293, Rabbit PBLs, Human PBLs, and Cyno PBLs, respectively< sup>[1].
Etrolizumab（RPMI 8866 細胞和 αEβ7-293 細胞）阻斷 α4β7 與其同源配體 MAdCAM-1 和 VCAM-1 的相互作用，IC50 值分別為 0.075 和 0.089 nM，并阻斷 αEβ7 與其配體 E-鈣粘蛋白之間的相互作用，IC50 值為 3.96 nM[1]。
體內：Etrolizumab（rhuMAb Beta7；5 mg/kg；靜脈注射；一次；正常雌性 BALB/c 小鼠）減少 T 淋巴細胞上的 β7 整合素[ 2].
Etrolizumab（200 微克（100 微升）；腹腔注射；一次）抑制 CD45RB高 T 細胞重建的結腸炎 SCID 小鼠模型中的淋巴細胞歸巢 [2].

體外：Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 以高親和力結合 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亞基，Kd 值為 18 nM、1800 pM、181 pM、116 pM、57 pM、31.7 pM 和人 α4β7、人 αEβ7-293、小鼠 α4β7-38C13、人 α4β7-293、兔 PBL、人 PBL 和獼猴 PBL 分別為 25.7 pM[1]。
Etrolizumab (RPMI 8866 細胞和 αEβ7-293 細胞）阻斷 α4β7 與其同源配體 MAdCAM-1 和 VCAM-1 的相互作用，IC50 值分別為 0.075 和 0.089 nM，并阻斷 αEβ7 和其配體 E-cadherin 的 IC50 值為 3.96 nM[1]。

體內：Etrolizumab（rhuMAb Beta7；5 mg/kg；靜脈注射；一次；正常雌性 BALB/c 小鼠）降低 T 淋巴細胞上的 β7 整合素[2]。
Etrolizumab（200 μg（100 μL） ; ip; once) 在 CD45RBhigh T 細胞重建的結腸炎 SCID 小鼠模型中抑制淋巴細胞歸巢[2]。

參考文獻：

Tang MT, et, al. Review article: nonclinical and clinical pharmacology, pharmacokinetics and pharmacodynamics of etrolizumab, an anti-β7 integrin therapy for inflammatory bowel disease. Aliment Pharmacol Ther. 2018 Jun;47(11):1440-1452.

Stefanich EG, et, al. A humanized monoclonal antibody targeting the β7 integrin selectively blocks intestinal homing of T lymphocytes. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(8):1855-70.