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LPE/DMPE/DLPE/POPE磷脂修飾偶聯(lián)多肽的制備

2022-02-24 17:08 作者:ruixibio  | 我要投稿

DSPE偶聯(lián)五肽GRGDS,五肽是甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-絲氨酸,主要是用來作為紫杉醇的載體,以達(dá)到抗癌效果。


聚乙二醇修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE得到二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺DSPE-PEG-NHS(如圖)。

制備方法:精密稱取?GRGDS和DSPE-PEG-NHS適量,分別溶于適量的HEPES緩沖液0. 01 mol·mL-',pH=7. 5),然后在4℃條件下攪拌,將DSPE-PEG-NHS的溶液加入含 GRGDS的HEPES 溶液中(DSPE-PEG-NHS:GRGDS=2:1,物質(zhì)的量比),繼續(xù)緩慢攪拌8h,用薄層色譜(TLC)跟蹤反應(yīng),直至GRGDS完全消失,再繼續(xù)反應(yīng)4h后加甘氨酸終止反應(yīng)。將反應(yīng)液置透析袋中用蒸餾水透析,冷凍干燥,即得DSPE-PEG-GRGDS。

結(jié)論:在膠束表面偶聯(lián)GRGDS可以增加疏水性藥物像CA內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)。


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材料僅供科研參考,歡迎探討更多技術(shù)(2022.02.wff)


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