腎上腺素受體是目前研究較為清楚的一類(lèi)G蛋白偶類(lèi)型受體，目前，已知腎上腺素受體有三類(lèi)（α1, α2和β）九種亞型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。其中，α1類(lèi)型受體通過(guò)偶聯(lián)Gq通路，促進(jìn)Ca2+的產(chǎn)生；α2類(lèi)型受體通過(guò)偶聯(lián)Gi通路，抑制cAMP的產(chǎn)生；β受體可以偶聯(lián)Gs通路，促進(jìn)cAMP的產(chǎn)生。2007年，β2腎上腺素受體是第一個(gè)人源G蛋白偶聯(lián)受體的晶體結(jié)構(gòu)，是G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)解析的重大突破。2011年，β2腎上腺素受體和G蛋白的復(fù)合物結(jié)構(gòu)獲得解析，該工作獲得了2012年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。該受體廣泛參與肌肉收縮、外周血液循環(huán)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)等生理活動(dòng)。α1受體主要分布于皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管，參與肝糖原代謝、平滑肌收縮及心肌變時(shí)變力等；α2受體主要分布于突觸前膜，具有調(diào)節(jié)炎癥、抗抑郁的功能。β1受體主要分布于心臟，調(diào)節(jié)心肌功能與調(diào)節(jié)血壓，與心肌纖維化、心力衰竭、高血壓等疾病密切相關(guān)。β2受體主要分布于骨骼肌血管、冠狀動(dòng)脈、支氣管平滑肌，支氣管平滑肌松弛、血管舒張，與支氣管哮喘及高血壓等有關(guān)。β3受體主要分布于棕色和白色脂肪組織，參與了調(diào)節(jié)糖代謝、脂質(zhì)代謝、心血管及胃腸道功能等。

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