全身給藥的化學(xué)治療劑通常具有較低的治療功效和脫靶毒性。相反，可光活化的癌癥治療可以實(shí)現(xiàn)圖像指導(dǎo)的治療劑量和位置的精確控制。然而，常規(guī)的可光活化的化學(xué)治療劑通常需要通過合成修飾具有額外的光反應(yīng)性基團(tuán)的化學(xué)治療劑，這會(huì)導(dǎo)致不良的有毒副產(chǎn)物并嚴(yán)重限制了它們的應(yīng)用。本文提出了一種基于光氧化脫氫反應(yīng)的光活化治療藥物的新策略，該策略僅與水作為副產(chǎn)物締合。

為了證明該策略的功效，作者利用DHCHE和DHSAN的天然二氫苯并[c]菲啶生物堿作為可光活化的治療劑，通過在光照射下原位轉(zhuǎn)化成核靶向的CHE和SAN來實(shí)現(xiàn)對癌細(xì)胞的選擇性成像和殺傷作用。值得注意的是，CHE具有聚集誘導(dǎo)發(fā)光（AIE）特征，可用于精確控制治療劑量。因此，基于光氧化脫氫反應(yīng)的這種可光活化策略有望用于臨床中的精確癌癥治療。

作為化學(xué)治療劑的生物堿有望用于癌癥治療。然而，它們通常在全身給藥下遭受脫靶毒性。為了解決這一挑戰(zhàn)，作者在本文中提出了一種基于光氧化脫氫反應(yīng)的光活化策略，該反應(yīng)以二氫生物堿為底物，可以高時(shí)空分辨率激活抗癌活性并避免產(chǎn)生有毒副產(chǎn)物。以DHCHE和DHSAN的二氫苯并[c]菲啶生物堿為例證明了該策略，通過在光照射下快速轉(zhuǎn)化為CHE和SAN，可以實(shí)現(xiàn)癌細(xì)胞的選擇性成像和殺傷。同時(shí)，CHE化合物具有聚集誘導(dǎo)發(fā)光（AIE）特性，可用于通過核靶向和開啟紅色熒光成像精確控制治療劑量。因此，可光活化的二氫生物堿可以作為AIE活性治療藥物，用于精確的癌癥治療。

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